Síntese e atividade antiparasitária de (E)-2-(Benzotiazol-2-il)-3-arylacrilonitrilos
DOI:
https://doi.org/10.3407/atqrpx83Palavras-chave:
Síntese de Knoevenagel, Atividade antiparasitária, Benzotiazol, ArilacrilonitriloResumo
Os híbridos (E)-2-(Benzotiazol-2-il)-3-arilacrilonitrilo combinam duas estruturas com atividade biológica relatada: o núcleo benzotiazol e o grupo acrilonitrilo. Neste estudo, 16 compostos foram sintetizados e purificados, e suas estruturas foram confirmadas por espectroscopia. Sua atividade antiparasitária foi avaliada contra Trypanosoma cruzi (EC₅₀ = 4,27 µM), Plasmodium falciparum (EC₅₀ = 15,63 µM) e Leishmania brasiliensis (EC₅₀ > 4 µM). Além disso, os ensaios de citotoxicidade revelaram índices de seletividade de até 15. Esses resultados sugerem que esses híbridos são candidatos promissores para o desenvolvimento de novos agentes antiparasitários.
Referências
[1] Cuevas-Hernández, R. I., Correa-Basurto, J., & Flores-Sandoval, C. A. (2016). Fluorine-containing benzothiazole as a novel trypanocidal agent: Design, in silico study, synthesis and activity evaluation. Medicinal Chemistry Research, 25, 211–224.
[2] Mendieta-Wejebe, J. E., Rosales-Hernández, M. C., Padilla-Martínez, I. I., García-Báez, E. V., & Cruz, A. (2023). Design, Synthesis and Biological Activities of (Thio)Urea Benzothiazole Derivatives. International Journal of Molecular Sciences, 24(11), 9488.
[3] Tang, X., Wang, Z., Zhong, X., Wang, X., Chen, L., He, M., & Xue, W. (2018). Synthesis and biological activities of benzothiazole derivatives bearing a 1,3,4-thiadiazole moiety. Phosphorus, Sulfur, and Silicon and the Related Elements, 194(3), 241–248.
[4] Das, P., Devi, N., & Gaur, N. (2023). Acrylonitrile adducts: Design, synthesis and biological evaluation as antimicrobial, haemolytic and thrombolytic agents. Scientific Reports, 13, 6209.
[5] Farag, R. K., Atta, A. M., Labena, A., AlHawari, S. H., Safwat, G., & Diab, A. (2020). Antibacterial and Anti-Fungal Biological Activities for Acrylonitrile, Acrylamide and 2-Acrylamido-2-Methylpropane Sulphonic Acid Crosslinked Terpolymers. Materials, 13(21), 4891.
[6] Schrag, A. (2005). Entacapone in the treatment of Parkinson's disease. The Lancet Neurology, 4(6), 366–370.
[7] Cada DJ, Demaris K, Levien TL, Baker DE. Teriflunomide. Hospital Pharmacy. 2013;48(3):231-240.
Downloads
Publicado
Edição
Seção
Categorias
Licença
Copyright (c) 2025 Simón Henao, Jesús Gil, Juan Pablo Montoya, Diego Luis Durango
Este trabalho está licenciado sob uma licença Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Termos da Licença
A Licença de Atribuição Creative Commons (CC BY 4.0) permite aos usuários copiar, distribuir e transmitir um artigo, bem como adaptar o artigo e fazer uso comercial do mesmo. A licença CC BY permite a reutilização comercial e não comercial de um artigo de acesso aberto, desde que o autor seja devidamente atribuído.
Você é livre para:
- Compartilhar: copiar e redistribuir o material em qualquer meio ou formato para qualquer propósito, até mesmo comercialmente.
- Adaptar: remixar, transformar e construir sobre o material para qualquer propósito, até mesmo comercialmente.
O licenciador não pode revogar essas liberdades enquanto você seguir os termos da licença.
Sob os seguintes termos:
- Atribuição: você deve dar o crédito adequado, fornecer um link para a licença e indicar se foram feitas alterações. Você pode fazer isso de qualquer maneira razoável, mas não de uma maneira que sugira que o licenciador endossa você ou seu uso.
- Sem restrições adicionais: você não pode aplicar termos legais ou medidas tecnológicas que restrinjam legalmente outros de fazer qualquer coisa que a licença permita.
Avisos:
- Você não precisa cumprir a licença para elementos do material que estão em domínio público ou onde seu uso é permitido por uma exceção ou limitação aplicável.
- Nenhuma garantia é dada. A licença pode não conceder todas as permissões necessárias para o seu uso pretendido. Por exemplo, outros direitos como publicidade.
Como Citar
